El anastrozol está indicado en el tratamiento de cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas. Está indicado para el tratamiento de primera línea de mujeres posmenopáusicas con receptores hormonales positivos o receptor hormonal localmente desconocido o cáncer de mama metastásico. También está indicado como un tratamiento de segunda línea en cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas con progresión de la enfermedad después recibir una terapia con el fármaco tamoxifeno. Las pacientes con receptor de estrógeno negativo y que no han respondido a la terapia con tamoxifeno, rara vez responden a la terapia con anastrozol.