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  • Medicamentos

  • METROTEXATO

    ada frasco ámpula contiene: Metotrexato 50 mg, 500 mg y 1000 mg. Vehículo c.b.p. 2 mL, 5 mL y 10 mL. Dilúyase con 500 mL de solución de Cloruro de Sodio al 0.9 % p/V, solución de dextrosa al 5 % o solución lactato de Ringer.

    El metotrexato es un antimetabolito que inhibe principalmente competitivamente a la enzima ácido fólico reductasa. Durante la síntesis del DNA en la reproducción celular, el ácido fólico es reducido a ácido tetrahidro-fólico por esta enzima, y la inhibición por medio de Metrotrexato interfiere con la reproducción de las células. Por lo general las células más sensibles al efecto antimetabolito del metotrexato son aquellas células que son activamente más proliferativas, como las células malignas, las células del epitelio dérmico, mucosas bucal e intestinal, las de la médula ósea, las células fetales y las células de la vejiga. También inhibe la síntesis de anticuerpos. El metotrexato también presenta una actividad inmunosupresiva, posiblemente en parte como resultado de la inhibición de la multiplicación de linfocitos. El mecanismo de acción del metotrexato en el tratamiento de la artritis reumatoide es desconocido todavía, sin embargo se sugieren mecanismos de inmunosupresión y/o efecto anti-inflamatorio. Farmacocinética: En dosis de 0.1mg de metotrexato por kg, el metrotrexato es completamente absorbido a través de tracto gastrointestinal; en dosis mayores puede que no se absorba completamente. La concentración máxima plasmática se alcanza en las primeras de 0.5-2 horas después de la administración intravenosa, intramuscular o intraarterial. Las concentraciones plasmáticas por vía oral pueden ser ligeramente menores. El metotrexato es activamente transportado a través de las membranas celulares. El fármaco es ampliamente distribuido en los tejidos del cuerpo, con altas concentraciones en riñones, vejiga, bazo, hígado y piel. El metotrexato se conserva por varias semanas en los riñones y por meses en el hígado. El metotrexato cruza la barrera placentaria y se distribuye en la leche materna. Aproximadamente 50% del medicamento se une a proteínas plasmáticas. No cruza la barrera hematoencefálica en cantidades terapéuticas cuando se administra por vías oral o parenteral. Pueden lograrse altas concentraciones del medicamento en el líquido cefalorraquídeo mediante su administración intratecal. Después de su absorción el metotrexato es objeto de biotransformación hepática e intracelular que lo transforma en sus formas poliglutamidas que pueden reconvertidas ser en metotrexato por acción de las enzimas hidrolasas. El metabolismo del metotrexato ocurre a nivel hepático, aunque no parece producirse significativamente. La eliminación es principalmente por vía renal, hasta 90%, de las dosis administradas se excreta sin cambios en la orina aproximadamente a las 24 horas. La excreción renal ocurre por filtración glomerular y secreción tubular activa, el resto se elimina por vía biliar. La vida media depende también de la cantidad del metotrexato administrado; a dosis bajas es de 3 a 10 horas y a dosis altas de 8 a 15 horas.

    Accord Farma S.A. de C.V. 

    • CONTRAINDICACIONES
    • PRECAUCIONES

    El metotrexato se une parcialmente a proteínas plasmáticas después de su absorción; el uso concomitante con medicamentos como salicilatos, sulfonamidas, sulfonilureasa, fenitoína, fenilbutazona, tetraciclinas, cloranfenicol y el ácido paraaminobenzoico, puede incrementar el riesgo de toxicidad debido al desplazamiento del metotrexato por estos medicamentos. Además, los ácidos grasos débiles como los salicilatos pueden retrasar la excreción renal favoreciendo su acumulación y de igual forma su toxicidad. Asimismo, el uso concomitante con medicamentos nefrotóxicos o hepatotóxicos incluyendo el alcohol y agentes quimioterapéuticos como el cisplatino pueden incrementar los riesgos de toxicidad sobre estos órganos. Algunos antibióticos orales como el cloranfenicol, tetraciclina y otros de amplio espectro pueden disminuir la absorción del metotrexato o interferir con la circulación enterohepática por disminución de la flora bacteriana intestinal, suprimiendo el metabolismo del medicamento por las bacterias. El probenecid disminuye el transporte tubular renal del metotrexato por lo que se deberá monitorizar cuidadosamente al paciente. Los compuestos vitamínicos que contienen ácido fólico o sus derivados pueden disminuir la respuesta de la administración sistémica con Metotrexato. Así el ácido folínico puede reducir la toxicidad y contrarrestar la acción de los antagonistas del ácido fólico, procedimiento conocido como terapia de rescate con ácido folínico. La trimetoprima-sulfametoxazol puede incrementar el riesgo de depresión de la médula ósea cuando se utiliza en combinación con metotrexato, posiblemente por su efecto antifolato. No deben administrase Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) antes de o en forma concomitante con dosis altas de metotrexato como las que se utilizan en el tratamiento para osteosarcoma. Algunos medicamentos antiinflamatorios no esteroideos administrados concomitantemente con dosis elevadas de este medicamento, elevan y prolongan las concentraciones séricas de metotrexato llegando a causar la muerte por toxicidad hematológica y gastrointestinal grave. Cuando se considérela la administración de metotrexato en quimioterapia, los médicos oncólogos deberán evaluar la necesidad y el valor potencial del fármaco contra los riesgos, reacciones adversas o efectos tóxicos.

    El personal encargado de la preparación y administración de los antineoplásicos por vía parenteral debe de tener las siguientes precauciones a fin de evitar algún riesgo debido a la posible carciogenencidad, teratogenecidad y/o mutagenocidad. Se recomienda una cuidadosa manipulación tanto en la preparación como en la manipulación de los antineoplásicos: Usar vitrina de seguridad biológica durante la reconstitución y dilución del medicamento, colocar guantes y mascarillas desechables. Emplear la técnica adecuada para evitar contaminación del medicamento, de la zona de trabajo y del operario. La disposición apropiada y cautelosa de jeringas, agujas, frascos ámpulas y del medicamento no utilizado. Algunos agentes antineoplásicos han demostrado tener el potencial de causar efectos secundarios retardados, aunque no se conoce si tales efectos estánrelacionados con efectos de mutagenicidad o de inmunosupresión. Los agentes antimetabolitos han demostrado ser carcinogénicos en animales aunque en menor medida que los agentes alquilantes. Sin embargo, no se han realizado estudios adecuados y controlados en humanos en relación al riesgo de desarrollar neoplasias. Metotrexato no deberá de administrarse a mujeres con potencial de embarazo hasta que éste quede excluido ya que es teratogénico pudiendo ocasionar anomalías fetales, abortos y muerte fetal. Metotrexato puede causar defectos de la espermatogénesis con oligoespermia y alteraciones menstruales llegando a interferir con la fertilidad.