Citarabina es un agente antineoplásico específico de una fase del ciclo celular, que afecta sólo a las células durante la fase S de la división celular. En el interior de la célula, citarabina es convertida en citarabina-5?-trifosfato (ara-CTP), que es el metabolito activo. El mecanismo de acción no está comprendido totalmente, pero parece ser que el ara-CTP actúa fundamentalmente a través de la inhibición de la síntesis de ADN. La incorporación al ADN y al ARN puede contribuir también a la toxicidad de citarabina. Citarabina es citotóxica para una amplia variedad de células de mamíferos proliferantes en cultivo.